Для медицинских целей используется собранное во время цветения растение, которое сохраняет лечебные свойства и в высушенном состоянии. Без зверобоя не обходится почти ни один лекарственный сбор, поскольку входящие в его состав вещества обладают разнообразными свойствами: вяжущим, противовоспалительным, антисептическим, стимулирующим регенерацию тканей.

Водный настой зверобоя имеет красный цвет, поэтому в старинных травниках его называли молодецкой кровью и назначали пить при самых разных болезнях. Настой травы  зверобоя употребляют в виде примочек от ушибов, ссадин, наружных нарывов и поражений. Настой той же травы, принимаемый по 1/2 стакана в день, употребляется против легочных хронических катаров, от грудной болезни, удушья, кашля, ломоты, а также для укрепления желудка. Им также лечили чахотку, подагру, суставный ревматизм, язву желудка.

В современной медицине настой и настойку зверобоя используют при гастритах, колитах, желчекаменной болезни, циститах. Для лечения длительно незаживающих ран, язв, пролежней с успехом применяют зверобойное масло. Готовят его так: 500 граммов свежей травы заливают 1 литром оливкового масла и настаивают до трех недель. Применяют наружно в виде повязок или внутрь по 1 столовой ложке натощак 3 - 4 раза в день.

Из зверобоя получают ценное вещество иманин, которое обладает противомикробным действием и стимулирует процессы регенерации в поврежденной ткани. Не зря считают, что название «зверобой» произошло от казахского «джерабай» - «целитель ран». Впрочем, возможно и другое толкование: в названии травы содержится намек на ее уникальную целительную силу: «зверобой» - «зверя свалит», болезнь победит.